Darolutamide是雄激素受體(AR)抑制劑。 Darolutamide競爭性抑制雄激素結合,AR核轉位和AR介導的轉錄。 主要代謝產物酮-達洛他定表現出相似的體外活性todarolutamide。
此外,darolutamide在體外作為孕酮受體(PR)拮抗劑起作用(與AR相比,活性約為1%)。 在前列腺癌的小鼠異種移植模型中,Darolutamide降低體外前列腺癌細胞增殖和腫瘤體積。
1、NUBEQA的推薦劑量為600毫克(2片),口服,每日兩次,相當於每日總劑量1200毫克。 與食物一同服用,整片吞服。 患者還應同時接受促性腺激素釋放激素(GnRH)類似物治療,或者應接受雙側睾丸切除術。
2、如果患者出現大於或等於3級的毒性或不可忍受的不良反應,停止給藥或减少至300毫克,每天兩次。 症狀改善後,可以恢復每天兩次600毫克的劑量,不建議每日兩次將劑量降低至300毫克以下。
3、不接受血液透析的嚴重腎損傷患者[eGFR=15~29 mL·min·1.73(m2)-1],每日推薦劑量為口服300 mg,每天2次
4、中度肝損傷患者(Child-Pugh B級):每日推薦劑量為300毫克,每日兩次