Enhertu是一種包含人源化抗HER2IgG1單克隆抗躰的抗體-藥物偶聯物(ADC),通過基於四肽的可切割連接體連接到拓撲異構酶l抑制劑有效載荷。 先前於2019年12月,首次在美國被準予用於患有不可切除或轉移性HER2陽性乳腺癌且已接受過兩種或兩種以上抗HER2治療的成人患者。 隨後,2020年3月和12月分別於日本和歐盟準予上述適應症。 此外,Enhertu還於2020年9月在日本獲批用於不可切除性晚期或復發性HER2陽性胃癌患者。
乳腺癌病例中大約20%為HER2陽性,儘管近年來已取得治療進展並有多款新藥獲批,但在HER2陽性轉移性乳腺癌患者中仍存在著顯著的臨床需求。 這種疾病仍然是無法治癒的,患者在接受現時可用的療法後最終會病情進展。 HER2是一種酪氨酸激酶受體促生長蛋白,表達於多種腫瘤細胞表面,包括胃癌、乳腺癌和肺癌,與侵襲性疾病和預後較差相關。
Enhertu是一種新—代ADC藥物,通過一種4肽鏈接子將靶向HER2的人源化單克隆抗躰trastuzumab(曲妥珠單抗)與一種新型拓撲異構酶1抑制劑exatecan衍生物(DX-8951衍生物,DXd)連結在一起,可靶向遞送細胞毒製劑至癌細胞內,與通常的化療相比,可减少細胞毒製劑的全身暴露。
不要用Enhertu代替曲妥珠單抗或ado-trastuzumab emtansine。 首次輸注:輸液要超過90分鐘。 隨後輸注:如果先前的輸注耐受性良好,則輸液30分鐘以上。 如果患者出現輸液相關症狀,則减慢或中斷輸注速率。 如果出現嚴重的輸液反應,則永久停用Enhertuo。
轉移性乳腺癌的推薦劑量:Enhertu的推薦劑量為5.4mg/kg,每3周靜脈滴注一次(21天為一個週期),直至疾病進展或出現不可接受的毒性。 局部晚期或轉移性胃癌的推薦劑量:Enhertu的推薦劑量為6.4mg/kg,每3周靜脈滴注一次(21天為一個週期),直至疾病進展或出現不可接受的毒性。
輕輕旋轉小瓶直到完全溶解。 不要搖晃。
只要溶液和容器允許,注射前應目視檢查注射用藥品是否有顆粒物和變色。 溶液應澄清,無色至淡黃色。 如果觀察到可見顆粒或溶液混濁或變色,請勿使用。
如果不立即使用,請將重配的Enhertu小瓶儲存在2℃至8℃(36°F至46°F)的冰柜中,從重配時起最多24小時,避光保存,不要冷凍。· 該產品不含防腐劑。 冷藏24小時後丟棄未使用的Enhertu。
不要將Enhertu與其他藥物混合使用,也不要通過同一靜脈管線輸注其他藥物。